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[单选题]在磺胺类抗菌药的构效关系中,下列哪一项是必需结构? ()
A. 4位有酮羰基
B. 苯环上有氟原子
C. 氨基对位有磺酰胺基
D. 磺酰胺基邻位有甲基
E. 苯环上有甲基
[单选题] 最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息
B. 磺胺嘧啶
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
[判断题]百浪多息是最早发现的磺胺类抗菌药
A.正确
B.错误
[单选题]最早发现的磺胺类抗菌药是什么?()
A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
[单选题]下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的?()
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双
取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
[多选题]下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪些是正确的?()
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双
取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
[判断题]构效关系是指药物的化学结构与生物活性之间的关系。
A.正确
B.错误
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的就是 ( )
A.酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性与成瘾性均降低
D. 叔胺就是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化, 活性及成瘾性均降低
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的就是 ( )
A.R 1 的总碳数 1～2 最好
B.R(R 1 ) 应为 2～5 碳链取代, 或有一位苯环取代
C. R 2 以乙基取代起效快
D. 若 R(R 1 ) 为 H 原子, 仍有活性
E. 1 位的氧原子被硫取代起效慢
[单选题]关于局麻药物的构效关系说法错误的是( )
A.局麻药物的基本结构大体可以分为亲脂性部分,中间链和亲水性部分
B.为了保持药物在局部的较高浓度,所以局麻药物的脂溶性不能太小
C.亲脂性部分可以分为芳烃类及杂环类,以苯环的作用最强
D.亲水性部分以仲胺、叔胺或吡咯、吡啶,以叔胺为好
E.中间连部分以2-3个碳原子为好,碳链增长,可延长疗效,但毒性增强
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的是( )P89
A.R1的总碳数1～2最好
B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R（R1）为H原子，仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
[单选题]对 M 胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的就是 ( )
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B. 季铵基为活性必需
C. 亚乙基链若延长, 活性增加
D. 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E. 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[单选题]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的就是 ( )
A.16 位与 17 位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
B.21 位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
C. 1, 2 位脱氢抗炎活性增大, 钠潴留作用不变
D. C-9α 位引入氟原子, 抗炎作用增大, 盐代谢作用不变
E. C-6α 位引入氟原子, 抗炎作用增大, 钠潴留作用也增大
