更多"[单选题]在磺胺类抗菌药的构效关系中,下列哪一项是必需结构? ()"的相关试题:
[多选题]下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪些是正确的?()
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双
取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
[单选题]下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的?()
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双
取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
[单选题] 最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息
B. 磺胺嘧啶
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
[判断题]百浪多息是最早发现的磺胺类抗菌药
A.正确
B.错误
[单选题]最早发现的磺胺类抗菌药是什么?()
A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息
C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
[多选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,下列哪些是必需结构? ()
A. 1位氮原子无取代
B. 2位有氟原子取代
C. 3位有羧基
D. 4位有酮羰基
E. 5位有氨基
[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需基团是 ( )P38
A.8位有哌嗪
B.2位有羰基，3位有羧基
C.1位有乙基，2位有羧基
D.5位有氟
E.3位有羧基，4位有酮基
[判断题]构效关系是指药物的化学结构与生物活性之间的关系。
A.正确
B.错误
[单选题]喹诺酮类抗菌药物的构效关系中,其活性必需基团是( )
A.5位上有羟基取代
B.1位上氮原子无取代
C.3位上具有卤素取代
D.3位羧基、4位酮羰基必须同时存在
E.8位上有氟原子取代
[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是 ( )
A.5 位氨基
B.1 位氮原子无取代
C. 3 位羧基与 4 位羰基
D. 7 位无取代基
E. 8 位氟原子取代
[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中, 产生药效的必需基团就是 ( )(1) 吡啶酸酮的 A 环就是抗菌作用必需的基本药效基因, 变化较小。其中3位-COOH 与 4 位 C=O 与 DNA 促旋酶与拓扑异构酶结合, 为抗菌活性不可缺少的部分。(2) B 环可作较大改变, 可以就是骈合的苯环(X=CH, Y=CH) 、吡啶环(X=N, Y=CH) 与嘧啶环(X=N, Y=N) 等。(3) 1 位取代基为烃基或环烃基活性较佳, 其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。 此部分结构与抗菌强度相关。(4) 5 位可以引入氨基, 虽对活性影响不大, 但可提高吸收能力或组织分布选择性。(5) 6位引入氟原子可使抗菌活性增大, 增加对 DNA 促旋酶的亲与性, 改善对细胞的通透性。(6) 7 位引入五元或六元杂环, 抗菌的活性均增加, 以哌嗪基为最好, 但也增加了对中枢的作用。(7) 8 位以氟、甲氧基取代或与 1 位以氧烷基成环, 可使活性增加。
A. 5 位氨基
B. 1 位氮原子无取代
C. 3 位羧基与 4 位羰基
D. 7 位无取代基
E. 8 位氟原子取代
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的就是 ( )
A.酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性与成瘾性均降低
D. 叔胺就是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化, 活性及成瘾性均降低
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的就是 ( )
A.R 1 的总碳数 1～2 最好
B.R(R 1 ) 应为 2～5 碳链取代, 或有一位苯环取代
C. R 2 以乙基取代起效快
D. 若 R(R 1 ) 为 H 原子, 仍有活性
E. 1 位的氧原子被硫取代起效慢
[填空题]在喹诺酮类药物的构效关系中,其结构中的3位#( )# 和4位#( )#被认为是活性的必要基团。
[单选题]关于局麻药物的构效关系说法错误的是( )
A.局麻药物的基本结构大体可以分为亲脂性部分,中间链和亲水性部分
B.为了保持药物在局部的较高浓度,所以局麻药物的脂溶性不能太小
C.亲脂性部分可以分为芳烃类及杂环类,以苯环的作用最强
D.亲水性部分以仲胺、叔胺或吡咯、吡啶,以叔胺为好
E.中间连部分以2-3个碳原子为好,碳链增长,可延长疗效,但毒性增强
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的是( )P89
A.R1的总碳数1～2最好
B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R（R1）为H原子，仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
