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[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单选题]对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长,活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[单选题]有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是
A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
[单选题]以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
[单选题]关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是( )
A.C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
[多选题]对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[单选题]下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[单选题]关于吗啡性质叙述正确的是
A.本品不溶于水,易溶于非极性溶剂
B.具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体
C.显酸碱两性
D.吗啡结构稳定,不易被氧化
E.吗啡为半合成镇痛药
[单选题]关于吗啡的叙述错误的是
A.主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失效
B.中毒引起针尖样瞳孔
C.使胃肠道括约肌舒张
D.增加胆道平滑肌张力,增加胆道内压力
E.膀胱的括约肌张力增高,引起尿潴留