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发布时间:2023-10-20 20:52:25

[单项选择]构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:
A. 增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
B. 脂溶性增加,肠道吸收增强
C. 扩大抗菌谱
D. 提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用
E. 提高水溶性,使药物在体内不被代谢

更多"构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:"的相关试题:

[单项选择]下列叙述与定量构效关系不符的是
A. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B. Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
E. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
[多项选择]有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有
A. 3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B. 5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C. 6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D. 8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
[单项选择]不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是
A. 具有苯乙胺基本结构
B. 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响
C. 苯环上1~2个羟基取代可增强作用
D. 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大
E. 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述应是
A. 拓朴学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模式研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]根据构效关系判断,糖代谢活性最强的药物是
A. 氢化可的松
B. 氢化泼尼松
C. 可的松
D. 地塞米松
E. 氟氢松
[单项选择]关于强心苷的构效关系,哪项是错误的:
A. 甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
B. 甾核上C3、C14位羟基是必需的
C. 心肌收缩性的作用来自于苷元
D. 心肌收缩性的作用来自于糖的部分
E. 增强强心苷的水溶性,延长其作用
[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[多项选择]关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为
A. 并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
B. 所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
C. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱
D. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响
E. 叔胺常结合于六元杂环中
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[多项选择]在定量构效关系方程中,使用到的结构参数有
A. ED50
B. σ
C. π
D. Es
E. LD50
[多项选择]下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加酯溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
E. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
[单项选择]下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[多项选择]以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A. 氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B. N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C. 氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D. 奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E. 侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
[单项选择]关于苯氧乙酸类降血酯药的构效关系描述不准确的是
A. 以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B. 羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C. 脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性
D. 增加苯基数目将使活性增强
E. 在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
[单项选择]

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

抗菌作用必需的基本药效基团()
A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环
[单项选择]

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

改善了对细胞的通透性()
A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环

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