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发布时间:2023-12-10 00:47:14

[单项选择]

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

抗菌作用必需的基本药效基团()
A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环

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[单项选择]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[单项选择]

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

改善了对细胞的通透性()
A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环
[单项选择]

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

可以提高吸收能力或组织分布选择性()
A. 1位取代基
B. 5位引入氨基
C. 6位引入氟原子
D. 吡啶酮酸的A环
E. 吡啶酮酸的B环
[单项选择]了解药物的构效关系有助于
A. 解答药品价格与疗效关系
B. 改善患者的用药依从性
C. 在网络上查询药物信息
D. 在同类结构药物中进行筛选
E. 探讨药物剂型的变化
[单项选择]下列叙述与定量构效关系不符的是
A. 只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究
B. Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C. 以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D. 常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数
E. 可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系
[多项选择]有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有
A. 3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B. 5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C. 6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D. 8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
[单项选择]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A. 6位F原子取代与光毒性有关
B. 7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C. 3位羧基成酯或还原都有活性
D. 1位无取代活性最佳
E. 4位羰基是活性必需基团
[单项选择]以研究药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制为主的学科是
A. 药理学
B. 药物代谢动力学
C. 药物化学
D. 药剂学
E. 药物合成
[单项选择]关于强心苷的构效关系,哪项是错误的:
A. 甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
B. 甾核上C3、C14位羟基是必需的
C. 心肌收缩性的作用来自于苷元
D. 心肌收缩性的作用来自于糖的部分
E. 增强强心苷的水溶性,延长其作用
[多项选择]关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为
A. 并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
B. 所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代
C. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱
D. 酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响
E. 叔胺常结合于六元杂环中
[单项选择]膳食补充剂是以维生素、矿物质及构效关系相对明确的提取物为主要原料,通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质,达到提高机体健康水平和降低疾病风险的目的,一般以片剂或胶囊剂等浓缩形态存在。
根据上述定义.下列各项属于膳食补充剂的是( )。
A. 某种冷饮中添加了防止氧化的防腐剂
B. 老王经常吃过年时女儿带来的维生素片
C. 小兰对养生非常在行,通过搭配各种食物来调节体内各种微量元素的平衡
D. 李磊觉得口服中药太苦,于是自己把药碾碎,制作成胶囊
[多项选择]下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. 9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. 6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[多项选择]在定量构效关系方程中,使用到的结构参数有
A. ED50
B. σ
C. π
D. Es
E. LD50
[多项选择]下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加酯溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
E. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
[单项选择]下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A. 环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B. 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C. 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D. 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E. 环上5位取代基的结构会影响作用时间
[单项选择]下列有关茛菪类药物构效关系的叙述中,错误的是
A. 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低
B. 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
C. 经季铵化修饰后,中枢作用增强
D. 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
E. 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
[单项选择]关于苯氧乙酸类降血酯药的构效关系描述不准确的是
A. 以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B. 羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C. 脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性
D. 增加苯基数目将使活性增强
E. 在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
[单项选择]构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:
A. 增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
B. 脂溶性增加,肠道吸收增强
C. 扩大抗菌谱
D. 提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用
E. 提高水溶性,使药物在体内不被代谢

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