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发布时间:2023-12-26 04:02:16

[单选题]哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系
A.需要一个带正电荷的基团

B.常带有一个负电子中心

C.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子

D.带正电荷为季铵活性最高

E.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子

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[单选题]关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系,下列哪个除外
A.带正电荷为季铵活性最高
B.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
C.需要有一个负电子中心
D.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
E.需要一个带正电荷的基团
[单选题]对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是
A.季铵基上以乙基取代活性增强
B.季铵基为活性必需
C.亚乙基链若延长,活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[单选题]下列哪项符合磺胺类药物的构效关系
A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单选题]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系
A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团

B.5位有烷基取代时活性增加

C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

D.6位F取代可增强对细胞的通透性

E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单选题]下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确
A.脂溶性越大活性越强

B.结构中有芳香环

C.结构中有氨基

D.具有可形成氢键的极性基团

E.生物活性与立体化学密切相关
[单选题]下列关于局麻药构效关系的说法错误的是
A.中间链中的n以2~3个碳原子为好
B.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C.中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
D.亲水部分以叔胺为好,仲胺次之,烷基以3~4个碳原子时作用最强
E.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
[单选题]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是
A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元,六元杂环,活性增加

D.6位引入甲基可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
[单选题]关于局麻药构效关系的说法中,错误的是( )
A.中间链中的n以2~3个碳原子为好
B.亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
C.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
D.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
E.中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
[单选题]下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是
A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

C.C-9位引入氟原子后活性增加

D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
[单选题]关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是( )
A.C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
[单选题]关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是
A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C.增加苯基数目将使活性增强
D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性
[单选题]下列是构效关系缩写的是
A.SBR
B.SAR
C.SCR
D.SUR
E.SDR
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的是
A.R1的总碳数1~2最好
B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一位苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R(R1)为H原子,仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单选题]以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A.6位F取代可增强对细胞的通透性
B.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.5位有烷基取代时活性增加
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性

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