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[单选题]最准确的药物定量构效关系的描述是
A.拓扑学方法设计新药
B.Hansch方法
C.数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D.Free-Wilson数字加和模型
E.统计学方法在药物研究中的应用
[单选题]喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是
A.6位F原子取代与光毒性有关
B.7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C.3位羧基成酯或还原都有活性
D.1位无取代活性最佳
E.4位羰基是活性必需基团
[单选题]下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是
A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加
B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低
C.C-9位引入氟原子后活性增加
D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
[单选题]对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
B.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
C.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
D.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
[单选题]下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确
A.脂溶性越大活性越强
B.结构中有芳香环
C.结构中有氨基
D.具有可形成氢键的极性基团
E.生物活性与立体化学密切相关
[单选题]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[单选题]下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[单选题]下列有关利福霉素构效关系的描述与事实不符的是
A.将大环打开也将失去其抗菌活性
B.在大环上的双键被还原后,其活性降低
C.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羧基
D.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
E.在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
[单选题]下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中,以氨基取代活性最佳,其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
[单选题]下列是构效关系缩写的是
A.SBR
B.SAR
C.SCR
D.SUR
E.SDR
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是
A.酚羟基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C.双键被还原活性和成瘾性均降低
D.叔胺是镇痛活性的关键基团
E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单选题]巴比妥类药物构效关系表述正确的是
A.R1的总碳数1~2最好
B.R(R1)应为2~5碳链取代,或有一位苯环取代
C.R2以乙基取代起效快
D.若R(R1)为H原子,仍有活性
E.1位的氧原子被硫取代起效慢
[单选题]以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A.6位F取代可增强对细胞的通透性
B.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D.5位有烷基取代时活性增加
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性