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发布时间:2023-11-17 12:57:19

[多项选择]关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是()
A. N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关
B. 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加
D. 5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

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[单项选择]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性和成瘾性均降低
D. 叔胺是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[单项选择]对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()
A. 季铵基上以乙基取代活性增强
B. 季铵基为活性必需
C. 亚乙基链若延长,活性增加
D. 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E. 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
[简答题]简述喹诺酮类药物的构效关系。
[简答题]简述巴比妥类药物的构效关系。
[单项选择]下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C. 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述是()
A. 拓扑学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用
[单项选择]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是()
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[名词解释]构效关系(SAR)
[名词解释]QSAR(定量构效关系)
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是()。
A. 1位氮原子取代大基团
B. 3位上的羧基和4位的羰基
C. 5位有氟原子
D. 8位氨基取代
[单项选择]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点()
A. 1位氮原子无取代
B. 5位有氨基
C. 3位上有羧基和4位是羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
[单项选择]巴比妥类构效关系与哪个因素无关()
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常数
E. 理化性质

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