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[单项选择]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()
A. 5位可引入氨基
B. 8位以氟、甲氧基取代活性增加
C. 7位引入五元,六元杂环,活性增加
D. 6位引入甲基可使活性增加
E. 1位以氧烷基成环,可使活性增加
[单项选择]巴比妥类构效关系与哪个因素无关()
A. 脂水分配系数
B. 代谢过程
C. 与受体的结合
D. 解离常数
E. 理化性质
[单项选择]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
A. 酚羟基醚化活性增加
B. 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C. 双键被还原活性和成瘾性均降低
D. 叔胺是镇痛活性的关键基团
E. 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
[简答题]简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
[单项选择]以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()
A. 环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B. 磺酰氨基处于7位活性最好
C. 3,4位饱和比双键活性强
D. 6位引入-NH利尿作用增强
E. 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
[单项选择]对定量构效关系的述说不正确的是()
A. 通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B. 是计算机辅助药物设计的重要内容
C. 是一种新药设计的研究方法
D. Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E. 定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
[单项选择]下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C. 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单项选择]最准确的药物定量构效关系的描述是()
A. 拓扑学方法设计新药
B. Hansch方法
C. 数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D. Free-Wilson数字加和模型
E. 统计学方法在药物研究中的应用