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发布时间:2023-10-10 14:25:31

[单项选择]以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()
A. 环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B. 磺酰氨基处于7位活性最好
C. 3,4位饱和比双键活性强
D. 6位引入-NH利尿作用增强
E. 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

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[单项选择]下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确()
A. 脂溶性越大活性越强
B. 结构中有芳香环
C. 结构中有氨基
D. 具有可形成氢键的极性基团
E. 生物活性与立体化学密切相关
[单项选择]关于噻嗪类利尿药,哪项是错误的()
A. 有降血压作用
B. 利尿作用不受肾小球滤过作用的影响
C. 能升高血糖
D. 能升高血浆尿酸浓度
E. 能抑制碳酸酐酶
[单项选择]下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是()
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C. 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
[多项选择]以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()。
A. 2位被吸电子基团取代时活性增强
B. 吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜
C. 侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等
D. 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
E. 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
[单项选择]噻嗪类利尿药无下列哪项作用()
A. 降压
B. 抑制碳酸酐酶
C. 增加尿Ca2+排泄
D. 升高血糖
E. 升高血浆尿酸浓度
[单项选择]噻嗪类利尿剂无下列哪项不良反应()
A. 高尿酸血症
B. 高血糖
C. 肾血流量和肾小球滤过率减少
D. 血钾升高
E. 恶心、乏力、食欲不振
[单项选择]下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
A. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B. 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C. 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D. 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
[单项选择]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()
A. 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B. 5位有烷基取代时活性增加
C. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D. 6位F取代可增强对细胞的通透性
E. 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
[单项选择]对噻嗪类利尿药描述正确的是()
A. 较常用的是呋塞米
B. 选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对Cl-的再吸收抑制
C. 具有利尿作用和抗利尿作用
D. 口服给药吸收不好
E. 长期服用可致高血钾
[单项选择]关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()
A. 7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性
B. 7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱
C. 7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏
D. 2位羧基是抗菌活性必需基团
E. 2位羧基制成酯,可改善口服吸收
[单项选择]关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是()
A. 用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
B. C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
C. C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
D. 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
E. 巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
[单项选择]关于糖皮质激素的构效关系的说法,错误的是()
A. C1上引入双键,抗炎活性高于母核
B. 9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加
C. 16α、16β甲基的引入,减少了17β侧链的降解,增加稳定性
D. C21-OH酯化可增强稳定性
E. 9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加,而21位引入Cl则使活性下降
[单项选择]关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()
A. 基本结构为对氨基苯磺酰胺
B. 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C. 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
D. 磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加
E. 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性

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